Bei den in den Nepeta (Katzenminze auch genannt) enthaltenen ätherischen Ölen handelt es sich in den Hauptbestandteilen um Citral, Citronellol, Geraniol und Limonen, sowie Nepetalacton, Gerb- und Bitterstoffe. Der Wirkstoff, der die Pflanze für viele Katzen so unwiderstehlich macht, ist Actinidin, ein iridoides Monoterpen-Alkaloid, das dem vergleichbaren Wirkstoff des Baldrian sehr ähnlich ist (Bown 1995). Die Nepeta enthält etwa 0,2 bis 0,7 Prozent ätherische Öle. Die Katze wälzt sich in der Katzenminze und frisst sie teilweise auf, torkelt wie betrunken umher und scheint zu halluzinieren. Ein nennenswerter Anteil der Katzen reagiert allerdings gar nicht auf die Katzenminze; dies ist anscheinend genetisch bedingt, da in manchen Katzenpopulationen (z. B. Australien) fast durchgehend keine Reaktion zu beobachten ist. In der Literatur finden sich widersprüchliche Angaben darüber, inwiefern Katzenminze auch auf Großkatzen wie Löwen und Tiger wirkt.
Hildegard von Bingen setzte die pulverisierte Katzenminze bei unaufgebrochenen Skrofeln (d. h. Skrofulose) am Hals, in Form von Brotaufstrich, Mus oder Kuchen ein. Bei aufgebrochenen Skrofeln verwendete sie die frischen Blätter als Umschlag.
Als Tee wirkt die Katzenminze harntreibend, menstruationsfördernd, abtreibend, krampflösend und fiebersenkend. Außerdem soll sie gegen Brechdurchfall wirken und mit Salz vermischt und roh oder gekocht gegessen gegen Würmer helfen.
Wie amerikanische Chemiker festgestellt haben, wirkt die Nepeta etwa zehn Mal stärker gegen Mücken als herkömmliche Abwehrmittel. Die Chemiker haben die ätherischen Öle bei den Gelbfieber-Moskitos getestet. Bei den Tests wurden jeweils 20 Moskitos in große Glasröhren gesteckt, welche auf einer Seite mit unterschiedlich hohen Nepetalacton-Dosen behandelt waren. Nach Ablauf von zehn Minuten befanden sich nur noch etwa vier bis fünf Moskitos auf den mit Nepetalacton behandelten Seiten. Des Weiteren wirkten die Inhaltsstoffe auch auf weitere Insekten abwehrend, und versuchsweise wird es bereits zum Schutz von Stallkühen gegen Insektenbisse eingesetzt.
Des Weiteren ist eine leicht euphorisierende Wirkung bekannt. Wenn Nepeta cataria geraucht wird, kann eine halluzinogene Wirkung eintreten.
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